![]() Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушении функции почек (КК менее 45 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести, почечной недостаточности (КК 45-59 мл/мин). Применение при беременности и кормлении грудьюПоскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, препарат противопоказан в период беременности. Женщины репродуктивного возраста во время приема препарата Редуксин® Мет должны пользоваться контрацептивными средствами. Противопоказано применение Редуксин® Мет во время грудного вскармливания. Противопоказания к применению— повышенная чувствительность к компонентам препарата; — диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; — нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин); — нарушение функции печени; — острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок; — сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ИБС (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); — неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.); — клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, острый ИМ); — хронический алкоголизм, острое отравление этанолом; — тиреотоксикоз; — доброкачественная гиперплазия предстательной железы; — феохромоцитома; — закрытоугольная глаукома; — обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии); — лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе); — установленная фармакологическая или наркотическая зависимость; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет; — возраст старше 65 лет; — период менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства; — соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); — наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); — серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия); — психические заболевания; — синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики); — одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их применение в течение 2 недель до приема сибутрамина и 2 недель после окончания его приема; других препаратов, действующих на ЦНС, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или лечения психических расстройств. С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: хронической недостаточности кровообращения; заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ИБС (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы; холелитиазе; артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе); неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе); эпилепсии; нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести; почечной недостаточности (КК 45-59 мл/мин); моторных и вербальных тиках в анамнезе; склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови; приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов; лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактатацидоза. ПередозировкаМетформин Симптомы при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактатацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактатацидоза. Лечение: в случае появления признаков лактатацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Сибутрамин Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Маркетинг на территории РФ:ПРОМОМЕД ДМ ООО (Россия) Лекарственные формы
ФармакокинетикаМетформин Всасывание После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч. Распределение Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Метаболизм В очень незначительной степени подвергается метаболизму. Выведение Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме. Сибутрамин Всасывание После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При "первом прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг Cmax в крови монодесметилсибутрамина (M1) составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax достигается через 1.2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Распределение Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (M1 и М2). Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Метаболизм и выведение Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, M1 - 14 ч, М2 -16 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых. Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц. Представительство:ПРОМОМЕД РУС ООО (Россия)
|
Код МКБ-10 | Показание |
E11 | Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа) |
E66 | Ожирение |
E78.9 | Нарушения обмена липопротеидов неуточненные |
Набор: таблетки 850 мг + капсулы 10 мг+158.5 мг
Таблетки овальные двояковыпуклые белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.
1 таб. | |
метформина гидрохлорид | 850 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25.5 мг, кроскармеллоза натрия - 51 мг, вода очищенная - 17 мг, повидон K-17 (поливинилпирролидон) - 68 мг, магния стеарат - 8.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (6) - пачки картонные.
Капсулы №2 голубого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
1 капс. | |
сибутрамина гидрохлорида моногидрат | 10 мг |
целлюлоза микрокристаллическая | 158.5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 1.5 мг.
Состав капсулы: титана диоксид - 2%, краситель азорубин - 0.0041%, краситель бриллиантовый голубой - 0.0441%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) - пачки картонные.
Набор упакован в пачку картонную по 20 или 60 таблеток (метформина) и по 10 или 30 капсул (сибутрамина + целлюлозы микрокристаллической) в упаковке контурной ячейковой.
Набор: таблетки 850 мг + капсулы 15 мг+153.5 мг
Таблетки овальные двояковыпуклые белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.
1 таб. | |
метформина гидрохлорид | 850 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25.5 мг, кроскармеллоза натрия - 51 мг, вода очищенная - 17 мг, повидон K-17 (поливинилпирролидон) - 68 мг, магния стеарат - 8.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (6) - пачки картонные.
Капсулы №2 синего цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
1 капс. | |
сибутрамина гидрохлорида моногидрат | 15 мг |
целлюлоза микрокристаллическая | 153.5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 1.5 мг.
Состав капсулы: титана диоксид - 2%, краситель синий патентованный - 0.2737%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) - пачки картонные.
Набор упакован в пачку картонную по 20 или 60 таблеток (метформина) и по 10 или 30 капсул (сибутрамина + целлюлозы микрокристаллической) в упаковке контурной ячейковой.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения ожирения в комбинации с пероральным гипогликемическим средством группы бигуанидов Фармако-терапевтическая группа: Cредство для лечения ожирения. Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального примененияПрепарат принимают внутрь. Таблетки и капсулы следует принимать утром одновременно, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды) в сочетании с приемом пищи.
Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка, содержащая 850 мг метформина, и 1 капсула, содержащая 10 мг сибутрамина.
Следует следить за динамикой изменения концентрации глюкозы в крови и динамикой снижения массы тела. Если через 1-2 недели не достигнуты оптимальные значения концентрации глюкозы в крови, следует увеличить дозу метформина до 2 таб.
Обычная поддерживающая доза метформина составляет 1700 мг/сут. Максимальная суточная доза метформина составляет 2550 мг. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу метформина можно разделить на 2 приема. Например, принимать 1 таб. утром и 1 таб. вечером.
Если в течение 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 2 кг, дозу сибутрамина увеличивают до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин® Мет не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5% от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.
Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку в отношения более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Редуксин® Мет должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
При сахарном диабете обычная доза составляет 850-1700 мг/сут метформина и 10-15 мг/сут сиубтрамина.
Утром следует принимать одновременно 1 таб. метформина и 1 капс. сибутрамина. При необходимости увеличения дозы метформина до 1700 мг следует вечером принимать дополнительно 1 таб. метформина. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата и коррекции дозы метформина.
Длительность применения препарата при сахарном диабете 2 типа и при преддиабете не должна превышать 1 год, поскольку в отношения более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. В дальнейшем рекомендуется перейти на монотерапию метформином.
Редуксин® Мет содержит два отдельных лекарственных средства в одной упаковке: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов в лекарственной форме таблетки - метформин, и средство для лечения ожирения в лекарственной форме капсулы, содержащее в своем составе сибутрамин и целлюлозу микрокристаллическую.
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Сибутрамин
Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и допамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1А, 5-HT1B, 5-НТ2C), адренорецепторы (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA-рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая
Является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Одновременное применение метформина и сибутрамина с целлюлозой микрокристаллической увеличивает терапевтическую эффективность используемой комбинации у пациентов с избыточной массой тела и сахарным диабетом 2 типа.