ПоказанияЭссенциальная артериальная гипертензия. Коды МКБ-10
Режим дозированияПринимают внутрь, ежедневно. Начальная доза - 10 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу повышают до оптимальной - 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до максимальной – 40 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД. Для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг. Применение при нарушениях функции печениВвиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила у пациентов с нарушением функции печени. Владелец регистрационного удостоверения:KRKA, d.d. (Словения) Код ATX: C09CA08 (Olmesartan medoxomil) Активное вещество: олмесартан медоксомил (olmesartan medoxomil) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Применение при нарушениях функции почекВвиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин). Следует с осторожностью применять ольмезартан медоксомил у пациентов с заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности. При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Противопоказания к применениюОбструкция желчных путей, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст младше 18 лет, повышенная чувствительность к олмесартану медоксомилу.Лекарственная форма
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении олмесартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении олмесартана медоксомила с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности. После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила. При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется). Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется). Применение у пожилых пациентовДля пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.Фармакологическое действиеАнтигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, олмесартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. При артериальной гипертензии олмесартана медоксомила вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД. Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы олмесартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены. При применении олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через 2 нед. лечения. Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 57.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26 мг, гипролоза низкозамещенная 10 мг, магния стеарат 1.5 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай 85F28751 II HP белый 4 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид (Е171) 25%, макрогол 3000 20.2%, тальк 14.8%). 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Применение у детейПротивопоказано в детском и подростковом возрасте младше 18 лет.ФармакокинетикаОлмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции из ЖКТ. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся олмесартан медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и возрастает почти линейно с повышением дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность ольмезартана. Связывание олмесартана с белками плазмы составляет 99.7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между ольмезартаном и варфарином). Олмесартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), T1/2 составляет 10-15 ч. Кумуляции олмесартана не отмечено. |
