Побочное действиеСо стороны ЦНС: возможны транзиторная бессонница (особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием), седативное действие (при применении в высоких дозах), экстрапирамидные нарушения (преимущественно в начале лечения); редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия. Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные изменения функциональных тестов печени. ПоказанияДля применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами). Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом. Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии; алкогольный абстинентный синдром. Коды МКБ-10
Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37 мг, крахмал картофельный - 73.5 мг, желатин - 2.76 мг, тальк - 8.4 мг, магния стеарат - 0.6 мг. Состав оболочки: желатин - 0.558 мг, сахароза - 50 мг, сахароза порошок - 16.2 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.25 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) - q.s. 50 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные. Режим дозированияДозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения. При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема. При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед. Противопоказания к применениюОстрая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, ЗНС, центральная гипертермия в анамнезе, нарушения функции печени, нарушения функции почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.ФармакокинетикаПосле приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%. Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции. При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч. Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции почек.Фармакологическое действиеАнтипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы. Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам. В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при нарушениях функции печени.Применение при беременности и кормлении грудьюФлупентиксол и его активный метаболит в незначительных количествах проникают через плацентарный барьер, в небольших концентрациях выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Особые указанияНе следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности. С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями. При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию. В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно. При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз. В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически. Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции. Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза. При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия. При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств. При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином - повышается риск развития экстрапирамидных расстройств. |
